Antiparkinsonika představují skupinu léků, které mají za cíl tlumit projevy Parkinsonovy choroby. Jak si můžeme přečíst v příslušném článku, Parkinsonova nemoc souvisí s postižením některých částí mozku, které pomáhají zahájit a koordinovat volní pohyby.
Přesný problém je v systému neuromediátorů (neurotransmiterů) v mozku. Neuromediátory jsou chemické sloučeniny přenášející nervové vzruchy mezi neurony a u Parkinsonovy nemoci dochází v mozku k poklesu množství neuromediátoru známého jako dopamin.
Využitelné sloučeniny
1. Levodopa - Sloučenina levodopa je stále základem léčby Parkinsonovy nemoci. Levodopa se v organizmu enzymaticky přeměňuje na dopamin, který v mozku chybí. Je zde ovšem problém, že enzym známý jako periferní DOPA-dekarboxyláza levodopu v organizmu přemění na dopamin dříve než se levodopa dostane do mozku a dopamin na rozdíl od levodopy do mozku moc neproniká. Proto se preparáty obsahující samotnou levodopu prakticky nepoužívají.
2. Karbidopa - Tato účinná látka pomáhá blokovat výše zmíněný enzym (periferní DOPA-dekarboxyláza) a tím výrazně zlepšuje účinek levodopy na mozek. Oblíbenou lékovou kombinací je tedy směs levodopy a karbidopy.
3. Benserazid - Benserazid účinkuje podobně jako karbidopa, a proto se v některých preparátech kombinuje s levodopou.
4. Entakapon - Entakapon blokuje enzym (tzv. COMT enzym), který v organizmu odbourává levodopu na neúčinné látky a tím zlepšuje dostupnost levodopy pro mozek. Entakapon se s oblibou používá v kombinovaných preparátech.
5. Agonisté dopaminu - Do této skupiny účinných látek patří sloučeniny, které dobře pronikají do mozku a v mozku se chovají podobně jako dopamin a tím pomáhají řešit jeho nedostatek. Příkladem jsou sloučeniny bromokriptin, pramipexol a ropinirol.
6. Amantadin - Amantadin působí na bazální ganglia v mozku, zlepšuje uvolňování dopaminu a brání jeho zpětnému vychytávání. Efekt amantadinu je dobrý zejména ve zlepšení parkinsonské ztuhlosti, na druhou stranu je horší efekt na parkinsonský třes.
7. Selegilin - Selegilin umí blokovat enzym známý jako monoaminooxidáza B (MAO-B), který rozkládá dopamin. Účinkem selegilinu proto dochází ke zvýšenní množství dopaminu v mozku. Selegilin se nicméně hodí spíše na lehké počáteční formy Parkinsonovy nemoci.
8. Anticholinergika - Útlum dopaminového systému v mozku dochází k nerovnováze a k reaktivnímu zvýšení aktivity acetylicholinového systému. Anticholinergika utlumují acetylcholinový systém a tím pomáhají dosáhnout ztracené rovnováhy. Příkladem je sloučenina biperiden.
Příklady používaných preparátů
- Levodopa + karbidopa - např. léky Isicom, Lecardop SR, Nakom, Numient
- Levodopa + benserazid - lék Madopar
- Levodopa + benserazid + entekapon - např. léky Corbilta, Padovel, Pentiro, Sastravi, Stacapolo, Stalevo, Tadoglen
- Entekapon - např. léky Comtan, Comtess, Entacapone
- Selegilin - např. lék Jumex
- Bromokriptin - lék Medocriptine
- Pramipexol - např. léky Mirapexin, Oprymea, Pramipexol, Sifrol
- Ropinirol - např. léky Ropinirol, Ropinirole, Requip-Modutab, Rolpryna
- Biperiden - např. lék Akineton
Nežádoucí účinky
Antiparkinsonika mohou mít poměrně velkou řadu nežádoucích účinků, což je dáno jejich efektem na centrální nervový systém. Mnoho uživatelů při zahájení léčby trpí trávicími obtížemi (nechutenství, zácpa, zvracení), pocitem sucha a hořkosti v ústech a příznaky ovlivnění nervového systému (halucinace, ospalost, rozmazané vidění, brnění končetin). Řada přípravků může být spojena se změnami osobnosti, změnami nálad, manickým chováním a hypersexualitou. V určitých případech může mít toto chování až podobu různých psychiatrických onemocnění. Antiparkinsonika mohou ovlivnit i kardiovaskulární systém a vyvolat bušení srdce a změny krevního tlaku. Při dlouhodobém užívání přípravků s levodopou se mohou postupně objevit mimovolní záškuby a pohyby (typicky chorea). Konkrétnější údaje najdete v textech o jednotlivých lécích.
Zdroje
https://www.mind.org.uk
https://www.webmd.com
