Heparin je lék obsahující stejnojmennou sloučeninu heparin, která se již dlouhou dobu využívá jako lék proti srážení krve. V České republice dosáhl neslavné proslulosti případem „heparinového vraha“, který v nemocničním zařízením usmrcoval pacienty právě tímto lékem. Už proto je nutné heparin dekriminalizovat a poukázat na přednosti tohoto léků, který, ač vytlačován modernějšími nízkomolekulárními hepariny, má v medicíně stále své místo.
Obecně: Heparin je mukopolysacharid, který dokáže zasahovat do tzv. koagulační kaskády v našem těle. Tato kaskáda znamená celý soubor bílkovinných látek (tzv. koagulační faktory), které se dokáží složitým mechanizmem vzájemně zaktivovat a na konci této kaskády je vznik krevní sraženiny. Heparin umí tlumit některé z těchto faktorů (trombin, faktor X aj.) a tak narušuje proces srážení krve. Velmi podstatné je, že Heparin účinkuje jen krátkou dobu (několik hodin) a jeho účinek lze vyrušit protilátkou, viz. níže.
Pozn.: Heparin pro svou funkci potřebuje, aby v těle byl dostatek sloučeniny regulující krevní srážení známé jako antitrombin III. Pokud je antitrombinu III nedostatek, nebude mít podaný Heparin dostatečný efekt.
Význam: Heparin můžeme pochopitelně využít prakticky ve všech situacích, kdy si srážení krve nepřejeme. Pro prevenci hluboké žilní trombózy a plicní embolie a prevenci mozkové mrtvice u fibrilace síní se ovšem příliš nehodí kvůli jeho opravdu krátkému času účinku. Museli bychom ho aplikovat buď kontinuálně pumpou, nebo vícekrát denně a navíc bychom museli monitorovat jeho hladiny, aby nedošlo k předávkování. V těchto indikacích je proto Heparin nahrazován nízkomolekulárními hepariny, Warfarinem a novými léky na ředění krve, které mohou být pacienty snadno užívány i mimo nemocnici.
Význam heparinu oceníme spíše v akutní situaci, kdy potřebujeme zastavit proces srážení krve, a přitom si nepřejeme dlouhodobý účinek protisrážlivého léku. Kromě zaléčení (nikoliv prevence!) plicní embolie jde zejména o akutní infarkt myokardu, kdy lze podat Heparin nitrožilně. Mohli bychom podat i nízkomolekulární heparin, ale jeho účinek trvá mnohem déle a nemáme k dispozici protilátku. Pacienta s infarktem totiž většinou převážíme na koronarografii, ale pokud se při ní nepodaří srdce spravit, může být nutností kardiochirurgický zákrok – koronární bypass. A při tomto zákroku si pochopitelně sníženou srážlivost nepřejeme, protože by mohla způsobit vykrvácení při zákroku. Stejné je to s podáním Heparinu při jakémkoliv jiném akutním tepenném uzávěru, typicky na dolní končetině.
Aplikace: Heparin se podává výhradně v injekční formě. Při nitrožilní aplikaci nastupuje účinek prakticky okamžitě, při podkožní aplikaci o něco později. Nitrožilní podání může být jednorázové injekcí, nebo kontinuální pomocí pumpy, která neustále pumpuje malou dávku heparinu do organizmu a tak udržuje v krvi jeho stálou koncentraci.
Nevýhody: Kromě rizika krvácivých komplikací a snadného předávkování (viz níže) se u malého množství jedinců s odstupem cca 1 týdne od začátku pravidelnější aplikace léku může objevit nebezpečný stav známý jako heparinem indukovaná trombocytopenie.
Monitorace a předávkování: Předávkování Heparinem je snadné a při jeho podávání je vhodné monitorovat jeho účinek. Monitoraci provádíme zhodnocením testu APTT, kdy nabíráme žilní krev a hodnotíme dobu, za kterou se srazí. Při předávkování se mohou objevit krvácivé komplikace. Velká výhoda Heparinu je v tom, že na rozdíl od nízkomolekulárních heparinů proti němu existuje protilátka. Je to sloučenina protamin (např. preparát Protamin ME), která po podání účinek heparinu relativně rychle vyruší.
Zdroje
https://www.rxlist.com
https://en.wikipedia.org
