Mesalazin je důležitá sloučenina, která se využívá v léčbě idiopatických střevních zánětů, jako je Crohnova nemoc a ulcerózní kolitida. Sloučenina mesalazin je (spolu se sloučeninou sulfapyridin) rozpadovým produktem léku sulfasalazin, který se používal dříve. Dnes ovšem dáváme přednost lékům, které mesalazin obsahují jako jedinou účinnou látku.
Princip: Lék působí ve střevní sliznici, tlumí zánětlivé procesy a účinkuje proti oxidačnímu stresu. Ačkoliv tlumí místní zánětlivé reakce, nezpůsobuje oslabení imunity. Hodí se proto ve vyšších dávkách při akutním vzplanutí nemoci, tak v nižších dávkách k udržení nemoci v klidovém stádiu (v remisi). Část vstřebaného léku do krevního řečiště se z těla vylučuje ledvinami.
Preparáty: Existuje celá řada preparátů ve více lékových formách – enterosolventní tablety, čípky, rektální suspenze - a patří mezi ně například:
Asacol: Asacol 400 mg tbl, Asacol 800 mg tbl, Asacol 4 g rektální suspenze, Asacol čípek
Salofalk: Salofalk 500 mg tbl, Salofalk 500 mg čípek, Salofalk 4 g rektální suspenze
Pentasa: Pentasa 500 mg tbl, Pentasa 1 g tbl, Pentasa sachet 2 g, Pentasa čípek, Pentasa 1 g rektální suspenze
Podávání: V zásadě je nutné brát v potaz, která část střeva je postižena (tenké střevo, celé tlusté střevo, levá část tlustého střeva, konečník) a zda se jedná o akutní záchvat nemoci, nebo jen udržovací léčbu.
Léčba akutního onemocnění: V tomto případě podáváme vyšší dávky a-nebo kombinujeme preparáty mesalazinu s kortikoidy.
- Postižení konečníku: čípek 500 mg 2x denně (např. Asacol 500 mg čípek 1-0-1)
- Postižení levé části tlustého střeva: tabletky 3-5 g denně (např. Pentasa 1g tbl 1-1-1-1) + klyzmata 4 g 1x denně (např. Asacol 4 g rektální suspenze 1x denně)
- Postižení celého tlustého střeva: tabletky 3-5 g denně (např. Pentasa 1g tbl 1-1-1-1)
Udržovací léčba: Podávají se menší dávky mesalazinu.
- Postižení konečníku: čípek 500mg 1x denně (např. Asacol čípek 1x denně)
- Postižení levé části tlustého střeva: tabletky 1-2 gramy denně (např. Pentasa sachet 2 g 1x denně) + nárazově klyzmata 4g 1x denně (např. Asacol 4 g rektální suspenze 1x denně)
- Postižení celého tlustého střeva: tabletky 1-2 gramy denně (např. Pentasa sachet 2 g 1x denně)
- Akutní onemocnění: tabletky až 4 g denně
- Udržovací léčba: tabletky až 4 g denně
Nevýhody a nežádoucí účinky: Nežádoucí účinky nejsou příliš časté a závažné. Byly pozorovány průjmy, bolesti břicha, bolesti hlavy a zvracení. Výjimečně byly popisovány alergické reakce a zhoršení ledvinných parametrů. Je kromě toho nutné dodat, že ačkoliv je mesalazin dosti účinný u řady forem ulcerózní kolitidy, kde může sám o sobě udržet zánět v klidu, u Crohnovy nemoci bývá sám o sobě výrazně méně efektivní.
Zdroje
https://www.rxlist.com
https://medlineplus.gov
