Kortikoidy (ve smyslu léky) jsou synteticky vyráběné steroidní hormony podobné hormonu kortizolu, který se vyrábí v kůře našich nadledvin. V našem těle funguje kortizol a jeho deriváty jako stresové hormony, které nám svými účinky umožňují přizpůsobovat se dlouhodobému stresu. Jejich účinek je široký – od přerozdělování tělesného tuku po zvyšování hladiny krevního cukru (glykémie) a tlumení imunitního systému (patří mezi imunosupresiva). Právě oslabení imunitního systému je ten důvod, proč jsou lékové kortikoidy tak populární. Imunitní systém chceme tlumit buď u závažnějších alergických projevů (astma, anafylaktický šok) u autoimunitních chorob a jiných nemocí. Zejména u alergií a autoimunity nacházejí kortikoidy největší využití.
Nadměrné dávky kortikoidů mohou vznikat v našem těle zvýšenou funkcí nadledvin (například nezhoubný nádor nadledvin produkující kortikoidy) nebo mohou být dodávány do našeho organismu v podobě léků. Tak či onak mají vysoké dávky kortikoidů na náš organismus mnoho nežádoucích účinků, které by se daly shrnou pod pojem Cushingův syndrom. S nadsázkou řečeno jsou kortikoidy taková smlouva s ďáblem. Rychle a účinně pomohou, ale musí se za to zaplatit vznikem nežádoucích účinků.
Užívané sloučeniny
Z používaných sloučenin na bázi kortikoidů jmenujme například hydrokortizon, prednison, metylprednisolon, budesonid, dexamethason, betamethason, beclometason, flutikason a mometason.
- Hydrokortizon - Hydrokortizon se s výjimkou masti (mast Locoid) většinou nepodává dlouhodobě. V akutních stavech se obvykle aplikuje v injekční formě.
- Prednison a metylprednisolon - Tyto léky se podávají systémově, tj. někdy jako tablety nebo v injekční formě. Prednison (např. lék Prednison) a metylprednisolon (např. lék Medrol, Metypred, Methylprednisolon a Solu-Medrol). Metylprednisolon je silnější než prednison a platí, že 4 miligramy metylprednisolonu se vyrovnají účinku 5 miligramů prednisonu.
- Budesonid - Tento kortikoid se používá pro své spíše lokální účinky v inhalátorech (Miflonid, Giona Easyhaler, Pulmicort Turbuhaler, Symbicort Turbuhaler apod.) a formách účinkujících pouze ve střevech (Budenofalk).
- Dexamethason - Tento kortikoid má výrazné antiedematózní účinky, tj. česky řečeno působí proti otokům. Z toho důvodu se kromě klasických indikací používá v terapii otoku mozku (injekční Dexamed) a jako jeho prevence při výskytu mozkových nádorů a metastáz (tabletky Fortecortin). Kromě toho se používá v podobě kapek a mastí v očním lékařství (např. Tobradex a Maxitrol).
- Betamethason - Používá se zejména ve formě lokálně aplikovaných mastí a gelů v kožním lékařství. Příkladem jsou léčivé přípravky Beloderm, Diprosone, Belosalic a Diprosalic.
- Beclometason - Používá se hlavně do inhalačních preparátů k terapii astmatu a CHOPN (např. Beclomet Easyhaler a Ecobec) a také jako nosní kapky.
- Mometason - Používá se v nosních sprejích, kožních gelech a inhalačních preparátech, příkladem je preparát Asmanex, Mommox, Nasonex a Kalmente.
Na ukázku je zajímavá tato tabulka, která ukazuje, že jednotlivé sloučeniny mají různou sílu. Tři čtvrtiny mg dexamethasonu odpovídá 20 mg hydrokortisonu apod.
Problémy při léčbě kortikoidy
1. Musíme si uvědomit, že kortikoidy u autoimunitních nemocí i jiných chorob neléčí vlastní příčinu onemocnění, pouze blokují imunitní systém poškozující tělo pacienta. Při nasazení kortikoidů tedy projevy nemoci často velmi rychle ustoupí, po vysazení kortikoidů se však mají tendenci navracet.
2. Pokud pacient bere kortikoidy dlouhodobě a pak je náhle vysadí, tak ho to může ohrozit na životě. Jeho nadledviny totiž poznají, že jsou přisunovány kortikoidy zvenku a přestanou je vyrábět. Člověk se náhle ocitne bez kortikoidů a to ho může usmrtit. Proto se kortikoidy po dlouhodobějším užívání musí vysazovat postupně.
3. Kortikoidy tlumí imunitní reakce celkově, způsobí její oslabení a činí tak člověka náchylného k infekcím i ke vzniku nádorových onemocnění. Tohle je důvod, proč se neustále hledají léky tlumící imunitu jen selektivně a nikoliv celkově.
4. Kortikoidy s sebou nesou riziko vzniku příznaků Cushingova syndromu. K těmto příznakům patří:
a) Přerozdělení tělesného tuku a obezita – Člověk má vlivem kortikoidů zvýšenou chuť k jídlu. Tuk se hromadí v obličeji a na břichu. Vzniká typický obézní měsícovitý obličej a velké břicho s relativně tenkými končetinami. Nahromadění tuku v oblasti zad za krkem může způsobit vznik tukového hrbu (gibbus). Spolu s nabýváním na hmotnosti vlivem ukládání tuku dochází k úbytku svalové hmoty.
b) Zvýšení hodnoty krevního cukru – Při dlouhodobém podávání kortikoidů může vzniknout obraz cukrovky 2. typu.
c) Poškozování kůže – Kortikoidy v tabletové formě mají celkově špatný vliv na tvorbu kolagenu, který se v kůži nachází. Kůže tak začne praskat a vznikají temně fialové kožní praskliny označované jako strie (typicky na břiše). Kůži při dlouhodobějším užívání narušují i kortikoidy v mastech. zde je ovšem oblast poškození vázaná na místo aplikace masti. Spolu s těmito problémy je spojené i pomalé hojení ran.
d) Zvýšení krevního tlaku – Je pro dlouhodobou terapii kortikoidy typické a má nepříznivý vliv na zrychlení aterosklerózy a výskyt všech jejích komplikací.
e) Žaludeční vředy – Kortikoidy blokují i tvorbu ochranného hlenu žaludku, který chrání žaludek před účinkem žaludeční kyseliny chlorovodíkové. Podle nových studií se kupodivu ukázalo, že samotné kortikoidy nemají na vznik žaludečních vředů až tak velký vliv. Pokud ovšem zkombinujeme kortikoidy s nesteroidními antirevmatiky, tak je riziko vzniku žaludečních vředů velmi vysoké!
f) Osteoporóza – Kortikoidy mají vliv i na kosti, způsobují jejich řídnutí a dlouhodobé užívání kortikoidů proto zvyšuje riziko rozvoje osteoporózy.
g) Zhrubnutí hlasu - Trvalé užívání kortikoidů v inhalační formě může poněkud změnit hlas kvůli ovlivnění sliznice hlasivek.
Prevence: Prevence je zejména na lékaři a jde o to, aby kortikoidy předepisoval v takové dávce a formě, aby způsobily co nejmenší škodu. Například u roztroušené sklerózy se kortikoidy pokud to jde užívají jen ve fázích zhoršení nemoci a nikoliv trvale. U méně závažných forem lupénky se kortikoidy používají v mastech a ne v tabletách. Masti mají nežádoucí účinky na kůži, ale nemají ostatní celkové nežádoucí účinky. U astmatu je snaha podávat udržovací kortikoidy v inhalační formě, která má také nízké riziko celkových nežádoucích účinků.
Pacient by si podle mě měl zapamatovat asi toto: Ačkoliv jsou kortikoidy léky s mnoha vedlejšími účinky, neměl by se nemocný těmto lékům vyhýbat a měl by je užívat podle pokynů svého lékaře. Každý lékař si je vedlejších účinků vědom, a už když svého pacienta těmto vedlejším účinkům vystaví, má pro to svůj důvod. Co si vybrat – neléčit těžký lupus, který pacienta může usmrtit a nebo podat kortikoidy, zachránit mu tak život, ale vystavit ho nežádoucím účinkům? U každého pacienta se tato otázka musí řešit individuálně.
K výše uvedenému bych měl dodat, že pacient by naopak v žádném případě neměl užívat kortikoidy ke zlepšení projevů své nemoci bez konzultace s lékařem. To může být stejně nebezpečné jako zaryté odmítání kortikoidů.
Zdroje
https://www.medicinenet.com
https://www.mayoclinic.org
https://my.clevelandclinic.org
