7. Antibiotika - charakteristika hlavních skupin ATB a jejich hlavní indikační priority
Rozdělení podle účinku
a) bakteriostatická – makrolidy, tetracykliny, linkosamidy, sulfonamidy
b) baktericidní – beta-laktamy, aminoglykosidy, chinolony, glykopeptidy
Rozdělení není přesné, konkrétní ATB se může chovat různě v závislosti na jejich koncentraci a typu cílové bakterie.
Mechanizmus účinku
a) Inhibice syntézy nukleových kyselin – sulfonamidy, chinolony
b) Inhibice tvorby buněčné stěny – beta-laktamy
c) Inhibice syntézy bílkovin – aminoglykosidy, makrolidy, tetracykliny
Základní typy antibiotik
Pochopitelně uvádím pouze některá, kompletní výčet by byl ještě delší.
Peniciliny – Patří mezi základní beta-laktamová ATB. Do této skupiny patří základní V-PNC (perorální) a G-PNC (intravenózní). Jsou výborně účinné proti streptokokům a jde o první volbu u streptokokové tonsilitidy a u erysipel. Peniciliny se mohou bez výrazných obav podávat i jedincům s renální insuficiencí.
Aminopeniciliny – Opět jde o beta-laktamová ATB, patří sem amoxicilin a ampicilin. používají se na infekce dýchacích cest a případně mají efekt i při močových infekcích. Speciální podskupinou jsou tzv. potencované aminopeniciliny, které obsahují inhibitory bakteriálních beta-laktamáz (např. amoxicilin + klavulanát – amoksiklav). Jsou bezpečné u těhotných žen.
Oxacilin – Oxacilin je specifické antibiotikum ze skupiny penicilinů, které je vysoce účinné proti jinak značně odolným stafylokokům. Podává se u infekcí způsobených těmito bakteriemi (některé infekční endokarditidy, ortopedické infekce apod.).
Cefalosporiny – Opět patří mezi beta-laktamová antibiotika a existuje jich více generací. Nejvíce jsou užívány cefalosporiny 2. generace (cefuroxim), indikace jsou podobné jako u penicilinů. Cefalosporiny 3. generace jsou používány u hnisavých meningitid. Při alergii na PNC je asi v 10% zkřížená alergie vůči cefalosporinům.
Makrolidy – Makrolidy jsou oblíbenou skupinou antibiotik, typickým příkladem je klaritromycin a azitromycin. Používají se v podobných indikacích jako PNC při alergii na penicilin, jsou velmi účinné proti intracelulárním patogenům (chlamydie a mykoplazmata) a legionelám a jsou součástí běžné eradikační strategie H. Pylori. Klaritromycin může vážněji narušit metabolizmus řady jiných léků, jako je Warfarin a statiny.
Tetracykliny – Příkladem je sloučenina doxycyklin. Tetracykliny se používají zejména v terapii Lymeské boreliozy a mají efekt i proti chlymadiím a mykoplasmatům. Nemají být podávány dětem a kromě toho se při jejich užívání nedoporučuje vystavování se slunečnímu záření. Mléčné výrobky narušují vstřebávání tetracyklinu ze střeva do organizmu.
Chinolony – Jde o léky ze skupiny antibakteriálních chemoterapeutik, v dnešní době se používají zejména fluorované, mezi něž patří ciprofloxacin a norfloxacin. Ciprofloxacin se využívá u střevních infekcí a biliárních infekcí. Nesmí se podávat těhotným, kojícím a dětem do 18 let (riziko poškození chrupavek plodů a dětí). Vzhledem k relativně vzácným, ale potenciálně invalidizujícím nežádoucím účinkům (poškození kloubů a šlach, polyneuropatie) není doporučováno je podávat u běžných méně těžkých infekcí.
Aminoglykosidy – Jde o účinná antibiotika vůči řadě G+ i G- bakterií, typickým zástupcem je gentamicin. Lze je podávat u infekční endokarditidy a závažnějších pyelonefritidách. Hlavní nevýhodou je nefrotoxicita a u vysokých dávek i ototoxicita.
Linkosamidy – Příkladem je klindamycin. Antibiotika této skupiny mají dobrý průnik do měkkých tkání a kostí, jsou proto často podávána u osteomyelitid, nehojících se ran a v zubním lékařství. Oproti jiným antibiotikům je u nich ještě vyšší riziko rozvoje klostridiové kolitidy.
Nitrofurany – Mezi tato antibiotika patří například sloučenina nitrofurantoin (lék Nitrofurantoin – první volba u infekce močových cest), nifuroxazid (lék Ercefuryl – střevní dezinficiens) a nifuratel (lék Macmiror – trichomoniáza a kvasinkové infekce pochvy).
Sulfonamidy – Nejznámějším zástupcem této skupiny je kotrimoxazol (trimethoprim + sulfamethoxazol) využívaný u infekcí močových cest.
Nitroimidazoly – Nejznámějším zástupcem je metronidazol. Jedná se o sloučeninu účinnou proti clostridium difficile, trichomoniáze, giardii a amébám. Použít lze i jako lék druhé volby při eradikaci H. Pylori.
Amfenikoly – Známým zástupcem je sloučenina chloramfenikol. Jsou proti ní mizivé rezistence, ale pro potenciálně fatální vedlejší účinky se prakticky nepoužívá.
Glykopeptidy – Mezi glykopeptidy patří teikoplanin a vankomycin. Vankomycin má význam v terapii klostridiové kolitidy.
Karbapenemy – Jde o skupinu běžně nepoužívaných beta-laktamových baktericidních antibioik. Aplikují se výhradně parenterálně u život ohrožujících infekcí multirezistentními kmeny bakterií.
Nežádoucí účinky - shrnutí: Častými nežádoucími účinky jsou průjmy při narušení střevní mikroflóry, mykotické infekce (zejména vaginální mykózy u žen) a alergické reakce. Specificky linkosamidy mají vyšší riziko vzniku klostridiové kolitidy, chloramfenikol způsobuje poruchy v krevním obraze včetně vzácné smrtelné aplastické anemie. Aminoglykosidy vykazují nefro- a ototoxicitu. Fluorchinolony mohou narušit růstové chrupavky u dětí. TTC způsobují výraznější fotosenzitivitu se vznikem vyrážek.
