16. Antihypertenziva
Hypertenze je onemocnění s vysokou prevalencí, v ČR postihuje 20-50% dospělé populace. Jedná se o významný rizikový faktor kardiovaskulárních onemocnění.
Antihypertenziva
1. ACE-Inhibitory – Jsou základním typem preparátů. Působí kardio- a nefroprotektivně a zlepšují prognózu při současné ICHS, onemocnění ledvin a DM. Základní kontraindikací je těhotenství, proto není vhodné je podávat ženám ve fertilním věku. Jinak je nejčastějším nežádoucím účinkem suchý dráždivý kašel a hyperkalemie. Nevhodné je jejich podávání pacientům s výraznou stenózou renální tepny a významnou aortální stenózou.
2. Inhibitory receptorů pro angiotenzin II (sartany) – Jsou oproti ACE-I spíše léky druhé volby a podáváme je tam, kde nejsou ACE-I tolerovány Opět jsou kontraindikovány u těhotných a opět mohou způsobit hyperkalemii.
3. Blokátory kalciových kanálů – Jsou opět velmi oblíbeným typem antihypertenziv. Dělíme je na nedihydropyridinové (verapamil a diltiazem) a dihydropyridinové. Verapamil a diltiazem mají silné bradykardizující účinek, lze je využít při intoleranci beta-blokátorů a s beta-blokátory by neměly být kombinovány. Dihydropyridinové BKK bradykardii nezpůsobují a s oblibou se kombinují s ACE-I nebo blokátory receptorů angiotenzinu II. Nejčastějším nežádoucím účinekm jsou otoky DKK a epizody flushe obličeje.
4. Diuretika – Diuretika jsou poměrně komplexní skupinou léčiv s různým mechanizmem působení. Diuretický efekt je podmíněn jejich účinkem na ledvinnou tkáň.
a) Thiazidová sulfonamidová diuretika – Do této skupiny patří především hydrochlorothiazid. Je vhodný do kombinace s jinými antihypertenzivy, může způsobit minerálový rozvrat (hypoNa, hypoK), hyperurikémii a má negativní dopad na metabolizmus glukózy, proto není vhodný u jedinců s prediabetem a diabetem.
b) Nethiazidová sulfonamidová diuretika – Hlavním zástupcem této skupiny je indapamid a chlorthalidon. Indapamid je metabolicky neutrální a pro diabetiky je vhodný.
c) Kličková diuretika – Základní účinnou látkou této skupiny je furosemid. V terapii hypertenze se běžně nepoužívá a dáváme přednost spíše ostatním nekličkovým diuretikům. Význam má při současné renální insuficienci s poklesem GF pod 0,5 ml/s, kdy ostatní diuretika nemají dostatečnou funkci, a samozřejmě v rámci terapie srdečního selhávání. Z nekardiální etiologie se furosemid používá v kombinaci se spironolaktonem při terapii ascitu u jaterní cirhózy. Hlavním možným nežádoucím účinkem je dehydratace a minerálový rozvrat s hypokalemií.
d) Antagonisté receptorů pro mineralokortikoidy – Do této skupiny patří především spironolakton a eplerenon. Spironolakton (Verospiron) se používá zejména u srdečního selhávání NYHA III a IV, kromě toho má ve vysokých dávkách využití v terapii ascitu při jaterní cirhóze. Hlavním nežádoucím účinkem je hyperkalemie, neměl by se proto podávat pacientům s pokročilejší CHRI, riziko hyperkalemie můžeme snížit kombinací s furosemidem. Eplerenon používáme při intoleranci spironolaktonu (gynekomastie, bolesti a pnutí v prsou). Léky této skupiny jsou kontraindikovány v těhotenství.
e) Kalium šetřící diuretika – Hlavním zástupcem je amilorid, používá se méně často a spíše v kombinacích (např. Moduretic – hydrochlorothiazid + amilorid).
5. Beta-blokátory – Beta-blokátor patří mezi základní antihypertenziva. Kromě snížení TK působí bradykardicky a antiarytmicky na srdeční sval a jsou vhodná u nemocných s ICHS. Hlavním nežádoucím účinkem je těžší bradykardie. S výhodou je užívání kardioselektivních beta-blokátorů (nebivolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol), které mají nižší nežádoucí účinky na jiné tkáně (nežádoucí bronchokonstrikce u CHOPN). Metabolicky mají negativní efekt na lipidový a glukózový metabolizmus.
6. Nitráty – Antihypertenzní účinek považujeme při chronickém užívání spíše za vedlejší (a někdy dokonce nežádoucí – hypotenze se synkopou!) efekt. Poměrně často se podávají parenterálně při akutní hypertenzi spojené se srdečním selháváním a-nebo akutním koronárním syndromem.
7. Jiná antihypertenziva – Do této skupiny patří blokátory periferních alfa-receptorů snižující periferní vasokonstrikci a centrálně působící antihypertenziva. Nebývají první volbou antihypertenzní terapie, ale používají se do kombinované terapie.
Z periferních alfa- blokátorů lze jmenovat zejména doxazosin (Zoxon), který kromě snížení tlaku zlepšuje příznaky hyperplasie prostaty, a proto se hodí pro muže vyššího věku. Hlavním nežádoucím účinkem je ortostatická hypotenze a retence tekutin.
Z centrálně působících antihypertenziv má stále velký význam metyldopa (Dopegyt) v terapii těhotenské hypertenze. Do kombinace s ostatními antihypertenzivy se často používají rilmenidin a moxonidin. Vzhledem k jejich neutrálnímu metabolickému působení jsou s výhodou u diabetiků a jedinců s dyslipidémií.
Specifika
- U starších jedinců nad 65 let bez výrazných komorbidit není někdy nutné striktně dosáhnout TK pod 140/90.
- U jedinců po CMP je terapie hypertenze plně indikována, ideální jsou ACE-I a indapamid. Zpomalení kognitivních poruch je výrazné u BKK (nitrendipin).
- U diabetiků je vhodná důsledná kontrola TK, první volbou jsou ACE-I nebo inhibitory receptorů pro angiotenzin II. Z diuretik je nejvhodnější indapamid.
- U chronických onemocnění ledvin jsou (kromě bilaterální stenózy renálních tepen!) nejvhodnější ACE-I nebo inhibitory receptorů pro angiotenzin II. Při poklesu GF pod 0,5 ml/s mají z diuretik efekt pouze kličková (furosemid). Spironolakton je rizikový pro vznik hyperkalemie.
- U ICHS mají své důležité místo beta-blokátory, jinak jsou léky první volby opět ACE-I nebo sartany, zcela ideální jsou při hypertrofii levé komory. U srdečního selhání jsou méně vhodné BKK, z nedihydropyridinových je na prvním místě amlodipin.
- U konzervativní terapie primárního hyperaldosteronismu má hlavní význam spironolakton.
- V těhotenství jsou přísně kontraindikovány ACE-I, sartany a inhibitory receptorů pro mineralokortikoidy.
